Пиоглитазон* (Pioglitazone*): аналоги, сравнение цен, инструкция по применению

Пиоглитазон: инструкция по применению, аналоги, цена

Пиоглитазон* (Pioglitazone*): аналоги, сравнение цен, инструкция по применению

Тиазолидиндионы – новая группа противодиабетических пероральных медикаментов. Так же, как и бигуаниды, они не перегружают поджелудочную железу, стимулируя продукцию эндогенного инсулина, а просто снижают резистентность клеток к гормону.

Кроме нормализации гликемии, препараты еще и липидный спектр улучшают: растет концентрация ЛПВП, падает уровень триглицерола. Так как действие лекарств основано на стимуляции транскрипции генов, оптимальный результат от лечения можно ожидать через 2-3 месяца. В клинических испытаниях монотерапия тиазолидиндионами обеспечила уменьшение гликированного гемоглобина до 2%.

Лекарства этой группы прекрасно сочетаются с другими противодиабетическими средствами – метформином, инсулином, производными сульфонилмочевинового ряда. Комбинация с метформином возможна благодаря разному механизму воздействия: бигуаниды подавляют глюкогенез, а тиазолидиндионы повышают утилизацию глюкозы.

Гипогликемический эффект при монотерапии они тоже не провоцируют, но, как и метформин, в комплексной терапии с гипогликемическими медикаментами могут вызывать такие последствия.

Как медикаменты, повышающие чувствительность рецепторов к инсулину, тиазолидиндионы входят в число самых перспективных лекарств для управления СД 2-го типа. Превентивный эффект после приема лекарств сохраняется до 8 месяцев после окончания курса.

Есть гипотеза о том, что препараты этого класса могут скорректировать генетический дефект метаболического синдрома, отодвигая прогресс СД 2-го типа вплоть до полной победы над заболеванием.

Из тиазолидиндионов на сегодня на российском рынке зарегистрирован медикамент 2-го поколения Актос фармакологической компании «Эли Лилли» (США). Его применение открывает новые возможности не только в диабетологии, но и в кардиологии, где лекарство используют для профилактики патологий сердца и сосудов, во многом обусловленых инсулинорезистентностью.

Лекарственная форма и состав Рioglitazone

Базовый компонент медикамента – пиоглитазона гидрохлорид. В одной таблетке его количество зависит от дозы – 15 или 30 мг. Действующее соединение в рецептуре дополнено моногидратом лактозы, гидроксипропилцеллюлозой, кальция карбоксиметилцеллюлозой, магния стеаратом.

Идентифицировать оригинальные белые таблетки можно по круглой выпуклой форме и гравировке «15» или «30».

В одной пластинке 10 таблеток, в коробке – 3-10 таких пластин. Срок годности медикамента – 2 года. На пиоглитазон цена зависит не только от дозировки препарата, но и от производителя дженерика: 30 таблеток индийского Пиоглара по 30 мг можно купить за 1083 руб., 28 таблеток ирландского Актоса по 30 мг – за 3000 руб.

Фармакологические характеристики

Пиоглитазон – это пероральный сахароснижающий медикамент класса тиазолидиндионов.

Активность препарата связана с присутствием инсулина: снижая порог чувствительности печени и тканей к гормону, он увеличивает затраты глюкозы и сокращает выработку ее в печени.

По сравнению с медикаментами сульфонилмочевинового ряда, пиоглитазон не стимулирует в-клетки, ответственные за выработку инсулина, не ускоряет их старение и некроз.

Снижение инсулинорезистентности при СД 2-го типа помогает нормализовать гликемический профиль и значения гликированного гемоглобина. При метаболических нарушениях медикамент способствует росту уровня ЛПВП и снижению показателей триглицерола. общего холестерола и ЛПНП остается на прежнем уровне.

При попадании в ЖКТ абсорбируется препарат активно, достигая предельных значений в крови через 2 часа с биодоступностью 80%. Пропорциональный рост концентрации препарата в крови зафиксирован для дозировок от 2-х до 60-ти мг. Устойчивый результат достигается после приема таблеток уже в первые 4-7 дней.

Неоднократное употребление не провоцирует накопление медикамента. Скорость всасывания не зависит от времени поступления питательных веществ.

Объем распределения лекарства – 0,25 л/кг. Метаболизируется препарат в печени, с белками крови связывается до 99%.

Элиминация пиоглитазона происходит с калом (55%) и мочой (45%). У препарата, который выводится в неизменной форме, время полувыведения – 5-6 ч., для его метаболитов – 16-23 ч.

Возраст диабетика на фармакокинетику медикамента влияния не оказывает. При почечных дисфункциях содержание глитазона и его метаболитов будет ниже, но клиренс – идентичный, поэтому концентрация свободного препарата сохраняется.

При печеночной недостаточности общий уровень лекарства в крови постоянный, при увеличении объема распределения клиренс будет пониженным, а фракция свободного лекарства – повышена.

Показания к применению

Пиоглитазон применяют для управления диабетом 2-го типа как в качестве монотерапии, так и при комплексном лечении, если модификация образа жизни (низкоуглеводное питание, адекватные физические нагрузки, контроль эмоционального состояния) не обеспечивают полной компенсации гликемии.

В первом случае таблетки назначают диабетикам (в первую очередь – с признаками избыточного веса), если метформин противопоказан или имеется гиперчувствительность к этому препарату.

При комплексном лечении используются двойные схемы с метформином (особенно при ожирении), если монотерапия метформином в терапевтических дозах не обеспечивает 100% контроля гликемии. При противопоказаниях для метформина пиоглитазон сочетают с медикаментами сульфонилмочевинового ряда, если применение последних в монотерапии не обеспечивает желаемого результата.

Возможно сочетание пиоглитазона и в тройных комбинациях с препаратами метформина и сульфонилмочевины, в частности для пациентов с ожирением, если предыдущие схемы не обеспечивают нормальный гликемический профиль.

Подходят таблетки и при инсулинозависимом СД 2-го типа, если инъекции инсулина не позволяют контролировать диабет в достаточной степени, а метформин противопоказан или не переносится пациентом.

Противопоказания

Кроме гиперчувствительности к ингредиентам формулы, пиоглитазон не рекомендуют:

  1. Пациентам с 1-м типом заболевания;
  2. При диабетическом кетоацидозе;
  3. Больным с тяжелыми дисфункциями печени;
  4. Если в анамнезе – сердечные патологии ст. I — IV NYHA;
  5. При макроскопической гематурии неопределенной этиологии;
  6. Диабетикам с онкологией (рак мочевого пузыря).

Результаты взаимодействия с медикаментами

Совместное использование пиоглитазона с дигоксином, варфарином, фенпрокумоном и метформином не меняет их фармакологические возможности. Не влияет на фармакокинетику и употребление глитазона с производными сульфонилмочевинового ряда.

Исследования относительно взаимодействия пиоглитазона с пероральными противозачаточными средствами, блокаторами кальциевых каналов, циклоспорином и ингибиторами редуктазы ГМКА-КоА не выявили изменения их характеристик.

Параллельное употребление пиоглитазона и гемфиброзила провоцирует увеличение AUC глитазона, характеризующее зависимость «время-концентрация», в 3 раза. Подобная ситуация увеличивает шансы появления нежелательных дозозависимых последствий, поэтому надо корректировать дозировку пиоглитазона при совместном лечении с ингибитором.

Увеличивают норму пиоглитазона при совместном использовании рифампицина. Мониторинг гликемии при этом обязателен.

Рекомендации по применению Pioglitazonum

Пиоглитазон инструкция по применению рекомендует употреблять диабетикам 1 р./сут. Таблетку проглатывают целиком с водой, дозу врач подбирает с учетом предыдущей терапии, возраста, стадии заболевания, сопутствующих патологий, реакции организма.

Стартовая доза, согласно инструкции, – 15-30 мг, постепенно ее можно титровать до 30-45 мг/сут. Максимальная норма – 45 мг/сут.

При комплексном лечении с инсулином дозу последнего корректируют по показаниям глюкометра и особенностям диеты.

Для пожилых диабетиков изменять дозировку нет необходимости, начинают с низкой, увеличивают постепенно, особенно при комбинированных схемах – это упрощает адаптацию и снижает активность побочных последствий.

При почечных дисфункциях (клиренс креатинина больше 4 мл/мин.) глитазон назначают как обычно, не показан он больным на гемодиализе, а также при печеночной недостаточности.

Дополнительные рекомендации

Эффективность выбранной схемы оценивают каждые 3 месяца с помощью анализов на гликированный гемоглобин. Если адекватной реакции нет, прием лекарства надо прекратить. Продолжительный прием пиоглитазона несет в себе потенциальный риск, поэтому профиль безопасности лекарства врач должен контролировать.

Препарат способен задерживать жидкость в организме и ухудшать состояние при сердечной недостаточности. Если у диабетика имеются факторы риска в виде зрелого возраста, перенесенного инфаркта или ИБС, стартовая доза должна быть минимальной.

Титрование возможно при положительной динамике. Эта категория диабетиков нуждается в регулярном контроле состояния здоровья (веса, отечности, признаков сердечной патологии), особенно при низком диастолическом резерве.

Инсулин и НПВП в комбинации с пиоглитазоном провоцируют отечность, поэтому все указанные симптомы надо контролировать, чтобы вовремя подобрать замену лекарства.

Особое внимание при назначении медикамента надо уделять диабетикам зрелого (от 75 лет) возраста, так как опыта применения лекарства для этой категории не накоплено.

При сочетании пиоглитазона с инсулином возможно усиление сердечных патологий.

В этом возрасте растет риск онкологических заболеваний, переломов, поэтому при назначении лекарства надо оценивать реальную пользу и потенциальный вред.

Источник: https://PriDiabete.ru/preparaty/pioglitazon.html

Пиоглитазон 30мг (28шт)

Пиоглитазон* (Pioglitazone*): аналоги, сравнение цен, инструкция по применению

Пиоглитазон

Международное наименование:

Пиоглитазон (Pioglitazone)

Групповая принадлежность:

Гипогликемическое средство для перорального применения

Описание действующего вещества (МНН):

Пиоглитазон

Лекарственная форма:

таблетки

Фармакологическое действие:

Пероральное гипогликемическое ЛС, представитель класса тиазолидиндионов. Действие пиоглитазона опосредовано снижением резистентности к инсулину. Избирательно стимулирует гамма-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR), что приводит к повышению чувствительности гепатоцитов, жировой и скелетной мышечной ткани к действию инсулина.

В условиях инсулинорезистентности снижает глюконеогенез в печени и повышает утилизацию глюкозы периферическими тканями. Улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа натощак и после приема пищи. Данное действие сопровождается снижением плазменной концентрации инсулина.

Снижает общее содержание ТГ и свободных жирных кислот в сыворотке, повышает концентрацию ЛПВП и незначительно ЛПНП.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа: в монотерапии у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля соблюдением диеты и выполнением физических упражнений и которым назначение метформина противопоказано; в комбинации с метформином у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз метформина; в комбинации с производными сульфонилмочевины у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз производных сульфонилмочевины и которым назначение метформина противопоказано; в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне комбинированной терапии метформином и производными сульфонилмочевины; в комбинации с инсулином у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне применения инсулина и которым назначение метформина противопоказано.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, СН (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, диабетический кетоацидоз, пациенты, находящиеся на диализе; беременность, период лактации, детский возраст.

Побочные действия:

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Монотерапия пиоглитазоном: Со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто – инфекции верхних дыхательных путей; нечасто – синусит. Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела. Со стороны нервной системы: часто – гипестезия; нечасто – бессонница. Комбинация пиоглитазона с метформином: Со стороны органов кроветворения: часто – анемия.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения. Со стороны пищеварительной системы: нечасто – метеоризм. Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия. Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: часто – гематурия, эректильная дисфункция. Комбинация пиоглитазона с производными сульфонилмочевины: Со стороны органов чувств: нечасто – вертиго, нарушение зрения. Со стороны пищеварительной системы: часто – метеоризм. Прочие: нечасто – усталость.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела; нечасто – повышение активности ЛДГ, повышение аппетита, гипогликемия. Со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль. Со стороны мочеполовой системы: нечасто – глюкозурия, протеинурия. Со стороны кожных покровов: нечасто – повышенное потоотделение.

Комбинация пиоглитазона с метформином и производными сульфонилмочевины: Со стороны обмена веществ: очень часто – гипогликемия; часто – повышение массы тела, повышение активности КФК. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия. Комбинация пиоглитазона с инсулином: Со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боль в спине, артралгия. Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, бронхит. Со стороны ССС: часто – СН. Прочие: очень часто – отеки. Постмаркетинговый опыт: Со стороны органов чувств: частота неизвестна – отек макулы, перелом костей.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Начальная доза составляет 15 или 30 мг, при необходимости ее ступенчато повышают до 45 мг. В комбинации с инсулином при увеличении частоты гипогликемии дозу инсулина снижают.

Особые указания:

Пиоглитазон может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию или усугублению течения СН. Пациентам, у которых имеется хотя бы 1 фактор риска развития ХСН, лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно ее повышать.

Необходимо своевременно выявлять начальные симптомы ХСН, повышение массы тела (может свидетельствовать о развитии ХСН) или развитие отеков, особенно у пациентов со сниженным сердечным выбросом. В случае развития ХСН препарат немедленно отменяют. Пиоглитазон может вызывать нарушение функции печени.

До начала лечения и периодически во время терапии следует исследовать активность “печеночных” ферментов. Если активность АЛТ превышает в 2.5 раза верхнюю границу нормы, или при наличии др. симптомов печеночной недостаточности, применение пиоглитазона противопоказано.

Если при 2-х последовательных исследованиях активность АЛТ превышает верхнюю границу нормы в 3 раза или у пациента развивается желтуха, лечение пиоглитазоном немедленно прекращают.

Если у пациента возникают симптомы, предполагающие нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, рвота, абдоминальная боль, слабость, анорексия, потемнение мочи) следует немедленно исследовать активность “печеночных” ферментов. Пиоглитазон может вызывать снижение Hb или гематокрита на 4% и 4.

1% соответственно, что может быть следствием гемодилюции (из-за задержки жидкости). Пиоглитазон повышает чувствительность тканей к инсулину, что повышает риск развития гипогликемии у пациентов, получающих комбинированную терапию, содержащую производные сульфонилмочевины или инсулин. Может потребовать снижение дозы последних.

 Пиоглитазон может вызывать или усугублять отек макулы, что может привести к снижению остроты зрения. Пиоглитазон может повышать частоту переломов у женщин. У пациенток с синдромом поликистозных яичников повышение чувствительности к инсулину может привести к возобновлению овуляции и возможной беременности. Пациенткам с синдромом поликистозных яичников, не желающим забеременеть, следует использовать надежные методы контрацепции. При возникновении беременности лечение следует немедленно прекратить.

Взаимодействие:

Одновременное применение с гемфиброзилом (ингибитором изофермента CYP2C8) в 3 раза увеличивает AUC пиоглитазона, что может потребовать снижения дозы последнего и и усиления контроля концентрации глюкозы в крови. Одновременное применение с рифампицином (индуктором изофермента CYP2C8) снижает AUC пиоглитазона на 54%, что может потребовать повышение дозы последнего и усиления контроля концентрации глюкозы в крови.

В нашей интернет аптеке вы можете купить Пиоглитазон. Это высококачественное лекарство, которое будет есть у нас в наличии. Доставка к Вам происходит в ваш город в течении 5-6 рабочих дней. Выше на странице указана цена Пиоглитазон

Мы гарантируем вам конфиденциальность процесса покупки и доставки. Наш Ассортимент постоянно пополняется новыми препаратами, что позволяет вам приобретать редкие лекарства по самым низким ценам.

Если вы хотите купить Пиоглитазон – кликните на кнопку «Заказать» , а затем зайдите в «Корзину» и следуйте инструкциям. В заказе будет указана цена Пиоглитазон  и способ оплаты.

Берегите свое здоровье! Мы всегда рады Вам в этом помочь!

Источник: http://euromedex.ru/pioglitazone-30-mg.html

Мед-Инфо
Добавить комментарий